2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease (丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases; Serine endopeptidases; Threonine proteases

Serine (Ser) proteases catalyse the hydrolysis of specific peptide bonds in their substrates and this activity depends on a set of amino acids in the active site of the enzyme, one of which is always a serine. There are two families especially well studied, the trypsin family and the subtilisin family. Serine proteases play crucial roles in a wide variety of cellular as well as extracellular functions, including the process of blood clotting, protein digestion, cell signaling, inflammation, and protein processing. Threonine (Thr) proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry and mechanism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99187
    Bococizumab Inhibitor 99.9%
    Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。
    Bococizumab
  • HY-P2276
    Pep2-8 Inhibitor 99.74%
    Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂，其 KD 值为 0.7 μM，IC50 值为1.4 μM。
    Pep2-8
  • HY-16735
    Avoralstat

    阿伏司他

    		Inhibitor ≥98.0%
    Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的，具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂，用于研究遗传性血管性水肿。
    Avoralstat
  • HY-111192
    IPR-803 Inhibitor ≥98.0%
    IPR-803 是一种有效的 uPAR?uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定，具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
    IPR-803
  • HY-P9928
    Alirocumab Inhibitor
    Alirocumab (REGN 727) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体抑制剂。Alirocumab 是一种单克隆抗体。Alirocumab 有抗炎、抗血管生成和抗氧化作用。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
    Alirocumab
  • HY-109127A
    Berotralstat dihydrochloride Inhibitor 98.49%
    Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
    Berotralstat dihydrochloride
  • HY-101354
    R-IMPP Inhibitor 98.42%
    R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌活性分子 (IC50=4.8 μM)，其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。
    R-IMPP
  • HY-100415
    UKI-1 Inhibitor
    UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂，可抑制癌细胞的侵袭能力。
    UKI-1
  • HY-132830
    Sebetralstat Inhibitor
    Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
    Sebetralstat
  • HY-148673
    PCSK9-IN-12 99.97%
    PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力，Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。
    PCSK9-IN-12
  • HY-111056
    UK122 Inhibitor
    UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。
    UK122
  • HY-109127
    Berotralstat Inhibitor 99.70%
    Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
    Berotralstat
  • HY-129571
    BioE-1115 Inhibitor 99.56%
    BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂，其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂，IC50 值约为 10 μM。
    BioE-1115
  • HY-124379
    TPCK Inhibitor 98.55%
    TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，可与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应并消除其 RB 结合能力。TPCK 在添加到培养基后能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
    TPCK
  • HY-152221
    PCSK9-IN-10 Inhibitor 98.95%
    PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
    PCSK9-IN-10
  • HY-134616
    Ulinastatin

    乌司他丁

    		Inhibitor
    Ulinastatin (Uristatin) 是一种胰蛋白酶 (trypsin) 和丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。Ulinastatin 是多种胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和多种胰腺蛋白酶的主要蛋白结合抑制剂。Ulinastatin 具有神经保护、抗炎、抗凋亡、抗氧化作用。
    Ulinastatin
  • HY-137456
    Tilpisertib Inhibitor 99.21%
    Tilpisertib (GS-4875) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 (WO2017007689)。
    Tilpisertib
  • HY-118131
    PKR-IN-C51 Inhibitor 99.93%
    PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
    PKR-IN-C51
  • HY-139439
    SBI-581 98.83%
    SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
    SBI-581
  • HY-16511
    Upamostat Inhibitor ≥98.0%
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
    Upamostat
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